Mateusz Warzyński
Farmaceuta, absolwent Uniwersytetu Medycznego w Łodzi. Doświadczenie zdobywał pracując w aptekach, szpitalach i firmach farmaceutycznych. Zainteresowany popularyzowaniem wiedzy o lekach.
Data publikacji
6/9/2024
W latach 50. XX wieku brytyjska firma farmaceutyczna Boots Pure Drug Company postawiła sobie za cel znalezienie substancji, która byłaby bezpieczniejsza od aspiryny i co najmniej tak samo skuteczna. Główną motywacją była chęć znalezienia leku, który mógłby być zażywany przez długi czas przez pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów (RZS). Do tej pory byli oni narażeni na skutki uboczne długotrwałego przyjmowania aspiryny lub sterydów, jak np. uszkodzenie żołądka. Zadanie opracowania nowego leku powierzono zespołowi naukowców pod kierownictwem dr. Stewarta Adamsa. Wreszcie, po przebadaniu setek związków chemicznych, w 1961 r. udało się zsyntetyzować obiecującą cząsteczkę. Nadano jej nazwę RD 13621, by później oficjalnie nazwać ją ibuprofenem. Dr Adams został pierwszym człowiekiem, który zażył ibuprofen. Przetestował bowiem nowy lek na sobie, aby wyleczyć objawy… kaca.
W 1966 r. przeprowadzono badania kliniczne, które potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo ibuprofenu u ludzi. W 1969 r. firmie Boots udało się uzyskać pozwolenie na wprowadzenie do obrotu ibuprofenu jako leku na receptę przeznaczonego do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów. Zadebiutował on na brytyjskim rynku pod nazwą handlową Brufen. W 1983 r. brytyjskie władze zezwoliły na sprzedaż ibuprofenu bez recepty, a w kolejnym roku podobnie postąpiły Stany Zjednoczone. Wskazania do stosowania leku ulegały rozszerzeniu, a w 1985 r. wygasł patent na cząsteczkę ibuprofenu i kolejne firmy mogły rozpocząć jego produkcję. Obecnie na całym świecie produkuje się rocznie ok. 20 000 ton ibuprofenu pod różnymi markami. Dr Stewart Adams za swoje badania został odznaczony Orderem Imperium Brytyjskiego. Zmarł w 2019 r.
Ibuprofen należy do grupy tak zwanych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Podobnie jak inne leki z tej grupy (np. aspiryna, ketoprofen) wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Działa przede wszystkim przez hamowanie enzymów cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2). Enzymy te są kluczowe w syntezie prostaglandyn, substancji które są mediatorami stanu zapalnego, bólu i gorączki. Ibuprofen zmniejsza produkcję prostaglandyn w miejscu zapalenia, co prowadzi do redukcji bólu i obrzęku. Działanie przeciwbólowe rozpoczyna się wkrótce po przyjęciu leku, ale zmniejszanie stanu zapalnego może zabrać więcej czasu.
Ibuprofen jest wskazany w łagodzeniu bólu o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu (np. ból zębów, głowy, menstruacyjny czy po urazach) oraz stanów zapalnych. Służy też do obniżania gorączki u dzieci i dorosłych spowodowanej różnymi przyczynami, takimi jak infekcje wirusowe i bakteryjne. Ibuprofen wciąż jest też używany w swoim pierwotnym przeznaczeniu, a więc do leczenia objawowego reumatoidalnego zapalenia stawów i choroby zwyrodnieniowej stawów.
Mało znanym wskazaniem, w którym również stosuje się ibuprofen jest leczenie przetrwałego przewodu tętniczego (tzw. przewodu Botalla) u wcześniaków. Jest to wrodzona wada serca, w której przewód tętniczy, struktura łącząca aortę z tętnicą płucną w okresie płodowym, nie zamyka się po narodzinach, co prowadzi do nieprawidłowego przepływu krwi między tymi naczyniami i zaburza krążenie płucne. W takim przypadku lek podawany jest noworodkowi dożylnie i prowadzi do zamknięcia przetrwałego przewodu.
Preparaty zawierające ibuprofen dostępne są pod postacią tabletek, kapsułek (dla dorosłych i dzieci) oraz zawiesin doustnych i czopków (dla dzieci). Najpopularniejsze marki to oczywiście znane wszystkim Ibuprom, Nurofen czy Ibum. To jednak tylko wierzchołek góry lodowej. Preparatów z ibuprofenem jest na rynku całe zatrzęsienie. Obecnie nawet większe sieci aptek dysponują ibuprofenem produkowanym pod własną marką. Dzięki temu, ten podstawowy przecież lek, jest tani i dostępny powszechnie.
Ibuprofen kojarzy się przede wszystkim z lekami dostępnymi bez recepty (OTC). Są jednak preparaty ibuprofenu dostępne jedynie na receptę (Ibuprofen Hasco). Umożliwia to lekarzowi wypisanie ich na recepcie jako leków refundowanych. Jest to korzystne przede wszystkim dla osób zmuszonych zażywać ten lek przewlekle.
Maksymalna jednorazowa dawka ibuprofenu dla dzieci powyżej 12 roku życia i osób dorosłych to 600 mg. Dobowo nie powinno się zażywać więcej niż 1200 mg bez konsultacji z lekarzem. W szczególnych przypadkach, jak np. zaostrzenie reumatoidalnego zapalenia stawów, lekarz może zalecić zwiększenie dobowej dawki ibuprofenu nawet do 2400 mg.
Ibuprofen powstał jako bezpieczniejsza alternatywa dla aspiryny, która z kolei była bezpieczniejsza od kwasu salicylowego. Jak widać ewolucja leków zmierza w stronę coraz większego bezpieczeństwa ich stosowania. Niestety nadal każdy lek który działa, ma także działania niepożądane. Na szczęście zwykle występują one rzadko i często są zależne od dawki i czasu trwania terapii. Jakie są najważniejsze zagrożenia jakie może nieść ze sobą stosowanie ibuprofenu?
Chociaż na tle innych NLPZ ibuprofen uchodzi za lek stosunkowo „łagodny dla żołądka”, to należy pamiętać, że nie jest dla niego obojętny i wciąż może powodować podrażnienia przewodu pokarmowego (zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu), objawiające się np. niestrawnością, bólem brzucha, nudnościami. W skrajnych przypadkach może to doprowadzić do rozwoju owrzodzenia, krwawień, a nawet perforacji (przedziurawienia) ściany przewodu pokarmowego.
Ibuprofen może zwiększać ciśnienie krwi. Dzieje się tak ponieważ powoduje on ograniczenie przepływu krwi przez nerki, zmniejszenie zdolności naczyń krwionośnych do rozszerzania się oraz zatrzymywanie w organizmie jonów sodu i wody.
Chorzy na astmę po zażyciu ibuprofenu mogą być narażeni na wystąpienie choroby układu oddechowego nasilanej przez aspirynę, potocznie zwanej astmą aspirynową. Nazwa może być myląca, jednak wzięła się stąd, że po raz pierwszy opisano to zjawisko w 1922 r. kiedy aspiryna była jedynym lekiem z grupy NLPZ. Dziś wiemy, że astmę aspirynową może wywołać każdy lek z tej grupy, także ibuprofen. Taka nadwrażliwość może dotyczyć około 20% osób z astmą oskrzelową. Prowadzi do zaostrzenia objawów astmy, jak również do pojawienia się wodnistego kataru, łzawienia, pokrzywki, swędzenia skóry oraz obrzęku warg, języka lub krtani. Symptomy te zazwyczaj pojawiają się w ciągu 1-2 godzin po zażyciu leku i potencjalnie mogą być nawet groźne dla życia. Warto zaznaczyć, że nadwrażliwość na ibuprofen może wystąpić nagle, nawet u osób, które wcześniej nie miały problemów z tolerancją tego środka. Jeśli kiedykolwiek po zażyciu ibuprofenu, aspiryny lub innego leku z grupy NLPZ doświadczyłeś/aś wymienionych objawów lub już istniejące objawy się nasiliły, skonsultuj się z lekarzem przed ponownym zażyciem np. ibuprofenu.
Wiele związków chemicznych występuje w postaci izomerów, a więc związków zbudowanych z takich samych atomów, połączonych takimi samymi wiązaniami chemicznymi, ale różniących się od siebie układem przestrzennym. Nie inaczej jest z ibuprofenem. Posiada on dwa izomery optyczne (tzw. enancjomery), będące swoimi lustrzanymi odbiciami (podobnie jak prawa i lewa dłoń). Mamy więc prawoskrętny (skręcający płaszczyznę światła spolaryzowanego w prawo) (+)-S-ibuprofen oraz lewoskrętny (-)-R-ibuprofen. Tylko forma prawoskrętna wykazuje działanie lecznicze. Ta forma nazywana jest deksibuprofenem. Lewoskrętny ibuprofen może w zostać w pewnym stopniu przetworzony przez nasz organizm do aktywnej formy, ale reszta stanowi zbędny balast, który w dodatku konkuruje z działającym deksibuprofenem np. przy wchłanianiu. Zażywając tabletkę ibuprofenu, tak naprawdę zażywamy więc mieszaninę składającą się po połowie z dwóch enancjomerów.
Postęp technologiczny umożliwił wprowadzenie na rynek leków zawierających wyłącznie oczyszczoną formę prawoskrętną. Preparaty zawierające jedynie deksibuprofen pozwalają na podawanie mniejszej dawki leku i uzyskanie tego samego efektu. Jest to zwłaszcza istotne dla osób wymagających długotrwałej terapii, ponieważ zmniejsza się obciążenie organizmu przetwarzaniem nieaktywnej formy leku i obniża ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Pomimo bardzo dobrego profilu bezpieczeństwa ibuprofenu, niektóre osoby powinny unikać jego stosowania. Jeśli znajdujesz się w którejś z wymienionych grup ryzyka ibuprofen jest dla ciebie niewskazany (przynajmniej bez uprzedniej konsultacji z lekarzem).
Ibuprofen nie jest dobrym wyborem dla osób chorujących na chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego czy chorobę Leśniowskiego-Crohna, a także u których kiedykolwiek wystąpiły krwawienia z przewodu pokarmowego.
Chorujący na ciężką niewydolność serca i niewydolność nerek nie powinni stosować ibuprofenu, gdyż może on pogorszyć ich stan.
Osoby z nadciśnieniem również powinny unikać ibuprofenu, gdyż zwiększa on ciśnienie krwi. Co ważne, ibuprofen może także obniżać skuteczność większości leków na nadciśnienie.
Ponieważ ibuprofen może wywoływać astmę aspirynową, astmatycy powinni zachować szczególną ostrożność przy jego stosowaniu.
Ibuprofen może zmniejszać krzepliwość krwi. Osoby z zaburzeniami krzepnięcia (np. skazą krwotoczną) nie powinny więc go stosować.
Osoby w podeszłym wieku są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ibuprofenu, szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego. Dlatego osoby starsze powinny stosować najmniejszą możliwą dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas.
Jeżeli zażywasz inny lek z grupy NLPZ (np. aspirynę, ketoprofen, naproksen), nie łącz go z ibuprofenem. Takie połączenie nie zwiększy efektu leczniczego, a może jedynie spotęgować działania niepożądane. Nie dotyczy to paracetamolu, który nie należy do grupy NLPZ.
Stosowanie ibuprofenu w czasie 1. i 2. trymestru ciąży może być uzasadnione jedynie w przypadku konieczności jego zastosowania. Może on m.in. zwiększać ryzyko poronienia. Stosowanie go w 3. trymestrze ciąży jest zdecydowanie przeciwwskazane ponieważ może doprowadzić do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, co może skutkować nawet śmiercią płodu. Także kobiety starające się o dziecko powinny unikać stosowania ibuprofenu, gdyż może utrudnić zagnieżdżenie się zarodka w macicy.
W przypadku matek karmiących piersią, zastosowanie ibuprofenu nie powinno zaszkodzić dziecku. Zaledwie 1% dawki podanej matce przechodzi do mleka. Nie jest więc konieczne przerwanie karmienia, jeżeli ibuprofen będzie zażywany przez krótki czas.
Ibuprofen może być stosowany u dzieci od 3 miesiąca życia i masie ciała powyżej 5 kg. Zalecana dawka ibuprofenu podawanego doustnie i doodbytniczo wynosi 5-10 mg/kg masy ciała (m.c.) na dawkę, podawaną co 6-8 godzin. Nie należy przekraczać dawki dobowej ibuprofenu 30 mg/kg m.c. na dobę. U dzieci po 12 roku życia można stosować dawkowanie jak u dorosłych. Aby ułatwić podanie leku dziecku, producenci stworzyli postaci leków, takich jak zawiesiny doustne o różnych smakach czy niewielkie, łatwe do połknięcia kapsułki dla starszych dzieci. Dołączone do opakowań miarki i tabelki z dawkowaniem ułatwiają samodzielną aplikację leku dziecku.
Jeżeli podanie leku doustnie nie jest możliwe, chociażby ze względu na wymioty, istnieją także czopki z ibuprofenem. Czopki o mocy 60 mg mogą być stosowane u dzieci w wieku od 3 miesięcy do 2 lat, a czopki o mocy 125 mg przeznaczone są dla dzieci w przedziale wiekowym od 2 do 6 lat.
W szczególnej sytuacji, w przypadku gorączki u dzieci opornej na ibuprofen, można dołączyć do leczenia paracetamol. Oba leki mogą być wtedy zastosowane w schemacie naprzemiennego dawkowania. Polega on na podawaniu za zmianę co 4 godziny paracetamolu w dawce 15 mg/kg m.c. i ibuprofenu w dawce 10 mg/kg m.c.
Największą różnicą między tymi dwoma popularnymi lekami jest to, że ibuprofen posiada działanie przeciwzapalne w przeciwieństwie do paracetamolu. Ibuprofen lepiej więc sprawdzi się na bóle spowodowane stanem zapalnym. Pozwoli też zredukować związany z zapaleniem obrzęk. Paracetamol za to posiada nieco lepszy profil bezpieczeństwa. Nie powoduje uszkodzenia śluzówki żołądka, ani nie zmniejsza znacząco krzepliwości krwi. Może też być podawany dzieciom poniżej 3 miesiąca życia i w razie konieczności kobietom ciężarnym bez względu na trymestr.
Nasze kanały dostępu socialmedia
