Mateusz Warzyński
Farmaceuta, absolwent Uniwersytetu Medycznego w Łodzi. Doświadczenie zdobywał pracując w aptekach, szpitalach i firmach farmaceutycznych. Zainteresowany popularyzowaniem wiedzy o lekach.
Data publikacji
3/26/2024
Substancje podobne w budowie i działaniu do aspiryny występują w naturze w wielu roślinach takich jak wierzba biała czy wiązówka błotna. Właściwości tych związków (salicylanów) takie jak zwalczanie bólu i gorączki znane więc były już starożytnym medykom. W czasie gwałtownego rozwoju chemii w wieku XVIII i XIX, ludzie zaczęli zdawać sobie sprawę z tego, że lecznicze właściwości ziół wynikają z działania związków chemicznych w nich zawartych. Podjęto więc próby wyodrębnienia tych substancji z surowców roślinnych, określenia ich budowy chemicznej i wreszcie sztucznej ich syntezy w laboratorium, a później na skalę przemysłową w fabrykach. W 1828 r. po raz pierwszy udało się wyizolować salicynę z kory wierzby białej, a niedługo później uzyskać z niej czysty kwas salicylowy. W 1874 r. wprowadzono do sprzedaży kwas salicylowy pozyskiwany na skalę przemysłową metodą syntezy chemicznej.
Niestety miał on przykre działania niepożądane w postaci drażnienia śluzówki żołądka, co znacznie ograniczało możliwości jego stosowania. Aby temu zaradzić podjęto próby zmodyfikowania cząsteczki kwasu salicylowego w taki sposób, aby zmniejszyć działania niepożądane nie osłabiając siły leku. Udało się tego dokonać w 1897 r. W laboratorium firmy Bayer w niemieckim mieście Wuppertal młody naukowiec, doktor Felix Hoffmann, po raz pierwszy zsyntetyzował chemicznie czystą i stabilną formę kwasu acetylosalicylowego. Legenda głosi, że Hoffmann został zainspirowany do stworzenia ulepszonej formy kwasu salicylowego, ponieważ jego ojciec przez długi czas cierpiał na reumatyzm i często narzekał na podrażnienia żołądka powodowane właśnie przez kwas salicylowy, którym był leczony.
W 1899 r. uzyskano patent i rozpoczęto sprzedaż nowego leku. Znana na całym świecie nazwa Aspirin wzięła literę "a" od acetylu, "spir" od łacińskiego rodzaju Spiraea, botanicznej nazwy wiązówki błotnej bogatej w salicynę, a "in" zostało dodane jako powszechne zakończenie nazw leków w tamtym czasie.
Pomimo wprowadzenia na rynek wielu nowszych leków o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym kwas acetylosalicylowy wciąż utrzymuje ugruntowaną pozycję na rynku farmaceutycznym. W 1991 r. Aspirin® firmy Bayer został nawet wpisany do księgi rekordów Guinnessa jako najczęściej kupowany lek przeciwbólowy na świecie.
Mechanizm działania aspiryny został prawidłowo wyjaśniony dopiero w 1971 r przez brytyjskiego farmakologa Johna Vane’a. Za swoje odkrycie Vane otrzymał w 1982 r. nagrodę Nobla. Kwas acetylosalicylowy oddziałuje na organizm poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy (COX). Enzym ten odpowiada za produkcję związków zwanych prostaglandynami, które odgrywają kluczową rolę w rozwoju stanu zapalnego w organizmie człowieka.
Pierwotnym i do dziś najbardziej znanym zastosowaniem aspiryny jest zwalczanie bólu, gorączki i stanów zapalnych. Dla bardzo wielu ludzi wciąż jest to lek pierwszego wyboru w przypadku objawów przeziębienia lub grypy.
W drugiej połowie dwudziestego wieku odkryto także przeciwzakrzepowe działanie aspiryny w dawkach mniejszych, niż te stosowane przy przeziębieniu i bólach. W 1985 r. zatwierdzono stosowanie aspiryny w tym wskazaniu. Codzienne stosowanie niewielkich dawek kwasu acetylosalicylowego (75 – 100 mg) zapewnia profilaktykę w takich schorzeniach jak np. choroba niedokrwienna serca czy powtarzające się udary niedokrwienne, oraz pomaga zapobiegać powtórnemu zawałowi serca lub pierwszemu zawałowi u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.
Podanie aspiryny jest też elementem standardowego postępowania w przypadku wystąpienia zawału serca. W takiej sytuacji chory powinien przyjąć 300 mg kwasu acetylosalicylowego, najlepiej rozgryzając tabletki, aby przyspieszyć ich działanie. Pamiętajmy jednak, żeby nie próbować podawać tabletek osobie nieprzytomnej!
To nie koniec zastosowań aspiryny. W pewnych szczególnych przypadkach, pod kontrolą lekarza, kwas acetylosalicylowy może być podawany kobietom w ciąży. Te szczególne przypadki to zapobieganie stanowi przedrzucawkowemu oraz leczenie hipotrofii wewnątrzmacicznej (ograniczenia wzrostu płodu w czasie ciąży).
Kwas acetylosalicylowy używany prawidłowo i z umiarem jest lekiem stosunkowo bezpiecznym. Należy jednak pamiętać o potencjalnych niebezpieczeństwach związanych ze stosowaniem aspiryny.
Aspiryna stworzona została jako bezpieczniejsza dla przewodu pokarmowego alternatywa kwasu salicylowego. Mimo to nadal dłuższe jej stosowanie powoduje podrażnienie śluzówki żołądka. Dzieje się tak, ponieważ enzym cyklooksygenaza, który jest hamowany przez aspirynę, odpowiada nie tylko za produkcję prostaglandyn w miejscu objętym stanem zapalnym. Jedna z jego wersji (COX-1) występuje w ludzkich komórkach niezależnie od stanu zapalnego, a w komórkach żołądka produkowane przez nią prostaglandyny pobudzają produkcję ochronnego śluzu. Niestety aspiryna nie rozróżnia poszczególnych form enzymu COX i blokuje wszystkie, jednocześnie zmniejszając stan zapalny, ale też osłabiając ochronę żołądka. Z tego powodu długotrwałe zażywanie aspiryny, w połączeniu z jej działaniem przeciwzakrzepowym, zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Osoby cierpiące na schorzenia takie jak choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy powinny unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego.
Nawet co piąty chory na astmę oskrzelową może wykazywać nadwrażliwość na aspirynę (i inne leki o podobnym mechanizmie działania). Nadwrażliwość ta objawia się nasileniem objawów astmy, a także m. in. wodnistym katarem, łzawieniem, pokrzywką, świądem skóry czy obrzękiem warg, języka lub krtani. Objawy występują typowo po 1 - 2 godzinach od przyjęcia leku. Co ważne, astma aspirynowa może pojawić się nagle nawet u osoby, która wcześniej dobrze tolerowała aspirynę.
Któż z nas nie widział nigdy reklamy takich leków jak Acard czy Polocard? Przekaz z nich płynący jest jasny - zażywaj codziennie kwas acetylosalicylowy, żeby utrzymać swoje serce w zdrowiu. Niestety rzeczywistość jest bardziej złożona. Kwas acetylosalicylowy rzeczywiście stosowany jest profilaktycznie w kardiologii. Jednak korzyści z profilaktyki odnoszą przede wszystkim osoby, które obarczone są dużym ryzykiem wystąpienia incydentów sercowo naczyniowych takich jak zawał czy udar niedokrwienny.
W przypadku pozostałych osób, profilaktyczne zażywanie aspiryny może nawet przynieść więcej szkody niż pożytku, gdyż pacjent prędzej może ucierpieć z powodu działań niepożądanych kwasu acetylosalicylowego, niż odnieść korzyść z zapobiegnięcia np. zawałowi serca (którego ryzyko i tak było niskie). Dlatego w kwestii rozpoczęcia profilaktyki warto poradzić się lekarza i nie wdrażać jej samodzielnie, nawet jeżeli preparaty kwasu acetylosalicylowego dostępne są bez recepty.
W 1979 r. powiązano rzadką chorobę występującą u dzieci (znaną jako zespół Reye’a) z przyjmowaniem przez nie aspiryny w trakcie infekcji wirusowej np. grypy lub ospy. Zespół Reye’a atakował mózg i wątrobę dzieci, prowadząc nawet do śmierci. Natychmiast wprowadzono nakaz zamieszczania ostrzeżeń o zakazie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez dzieci. Od tego czasu liczba przypadków wystąpienia zespołu Reye’a zmalała niemal do zera.
Warto wiedzieć, że tę chorobę mogą wywołać także inne leki z grupy salicylanów, takie jak salicylamid i salicylan choliny. Nie ustalono jednoznacznej granicy wieku dziecka, powyżej którego podawanie aspiryny jest bezpieczne. Producenci leków zawierających salicylany zwykle ustanawiają tę granicę w przedziale od 12 do 16 roku życia.
