Mateusz Warzyński
Farmaceuta, absolwent Uniwersytetu Medycznego w Łodzi. Doświadczenie zdobywał pracując w aptekach, szpitalach i firmach farmaceutycznych. Zainteresowany popularyzowaniem wiedzy o lekach.
Data publikacji
4/30/2024
W szerszym kontekście lekami przeciwhistaminowymi nazywane są wszystkie leki, które blokują działanie histaminy w organizmie. Przede wszystkim wyróżnia się dwie grupy - substancje blokujące receptor histaminowy H1 i H2. Jednak w potocznym znaczeniu, z którego korzystamy w tym artykule, lekami przeciwhistaminowymi nazywamy blokery (antagonisty) receptora H1. Są to leki stosowane głównie w leczeniu reakcji alergicznych, ale znajdują też zastosowanie w łagodzeniu szeregu innych dolegliwości.
Pierwsze blokery receptora H1 (piperoksan i jego pochodne) zostały odkryte w latach 30. XX wieku. Były jednak zbyt toksyczne, aby mogły być stosowane u ludzi. Pierwszym użytecznym lekiem przeciwhistaminowym była fenbenzamina (Antergan), zsyntetyzowana przez Bernarda Halperna z Instytutu Pasteura w Paryżu. Została wprowadzona na rynek w 1942 r. Następnie opracowano i wprowadzono na rynek wiele innych leków przeciwhistaminowych. Do 1950 r. istniało już co najmniej 20 tego typu leków.
Leki przeciwhistaminowe są powszechnie dostępne w różnych postaciach, takich jak tabletki, kapsułki, płyny i syropy, a także żele na skórę, aerozole do nosa i krople do oczu. Mogą być stosowane także u dzieci, a wiele z nich jest dostępnych bez recepty.
Leki przeciwhistaminowe działają poprzez blokowanie działania histaminy, substancji chemicznej wytwarzanej przez komórki tuczne (mastocyty) i bazofile, które są częścią układu odpornościowego organizmu. Histamina jest uwalniana m. in. w odpowiedzi na alergeny, takie jak pyłki, roztocza kurzu, sierść zwierząt domowych lub niektóre pokarmy, i wywołuje kaskadę objawów związanych z alergiami, w tym swędzenie, kichanie, katar, łzawienie oczu i obrzęk.
Histamina bierze udział nie tylko w powstawaniu reakcji alergicznych. Może ona również działać jako neuroprzekaźnik w ośrodkowym układzie nerwowym, gdzie reguluje różne funkcje, takie jak czuwanie, apetyt i procesy poznawcze. W mózgu histamina odgrywa też rolę w utrzymywaniu pobudzenia i czujności. To właśnie z tej mnogości funkcji jaką pełni sama histamina, bierze się różnorodność działania leków przeciwhistaminowych.
Początkowo ze względu na swoją skuteczność nazywane były „cudownymi” lekami. Z czasem okazało się, że ich działanie nie jest wybiórcze i oddziałują one także na receptory inne niż H1. Najpoważniejszym jednak problemem była zdolność tych leków do przenikania tzw. bariery krew-mózg, której zadaniem jest izolowanie ośrodkowego układu nerwowego od niepożądanych substancji znajdujących się we krwi. Okazało się, że leki przeciwhistaminowe z łatwością przenikały przez tę barierę i dostawały się do mózgu. Blokowały tam nie tylko receptory histaminowe, ale także te dla serotoniny czy acetylocholiny. Stąd wynikały liczne działania niepożądane, na czele z sennością i uspokojeniem.
Aby temu przeciwdziałać rozpoczęto pracę nad nową generacją leków przeciwhistaminowych, o ograniczonej zdolności do przechodzenia bariery krew-mózg i tym samym nie wywołujących senności i uspokojenia. W 1973 r. w amerykańskiej firmie farmaceutycznej Richardson-Merrel opracowano terfenadynę, która miała być… lekiem uspokajającym. Kiedy przystąpiono do testów, okazało się jednak, że nie wykazuje ona takiego działania. Dostrzeżono za to podobieństwo w budowie chemicznej terfenadyny do jednego z leków przeciwhistaminowych – difenhydraminy. Kiedy przeprowadzono badania pod tym kątem okazało się, że terfenadyna rzeczywiście jest pierwszym odkrytym lekiem przeciwhistaminowym nie powodującym senności. Została wprowadzona na rynek pod nazwą handlową Seldane. Któż mógł wtedy przypuszczać, że dla wielu ludzi lepiej byłoby gdyby terfenadyna zakończyła swoją historię na zakurzonej półce w magazynie jakiegoś laboratorium, z etykietą nieudanego leku uspokajającego. W latach 90. musiała bowiem zostać wycofana z obrotu, gdyż sprzyjała wystąpieniu groźnych dla życia arytmii serca. W USA z jej stosowaniem powiązano co najmniej 125 zgonów. Na szczęście wkrótce pojawiły się kolejne nowoczesne leki przeciwhistaminowe, włącznie z bezpieczną pochodną terfenadyny – feksofenadyną (Allegra).
• Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji: mają tendencję do wywoływania większej senności, ponieważ mogą przekraczać barierę krew-mózg i wpływać na ośrodkowy układ nerwowy. Są skuteczne w łagodzeniu objawów alergii, ale mogą powodować liczne skutki uboczne. Z drugiej strony, dzięki swojemu szerokiemu zakresowi działania mogą być wykorzystywane także w schorzeniach innych niż alergiczne. Przykłady to difenhydramina (Luminastil), dimetinden (Fenistil), hydroksyzyna (Atarax), klemastyna (Clemastinum Hasco).
• Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji: rzadziej powodują senność, ponieważ mają ograniczoną penetrację bariery krew-mózg, co skutkuje mniejszą liczbą skutków ubocznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Działają one również dłużej i wymagają rzadszego dawkowania w porównaniu z lekami przeciwhistaminowymi pierwszej generacji. Znajdują zastosowanie jako typowe leki przeciwalergiczne. Przykłady to cetyryzyna (Zyrtec), loratadyna (Claritin), feksofenadyna (Allegra) czy desloratadyna (Hitaxa). Najnowocześniejsze leki przeciwhistaminowe, jak np. wprowadzona na polski rynek w 2009 r. rupatadyna czy wprowadzona w 2011 r. bilastyna, czasem bywają nazywane lekami trzeciej generacji.
Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji są obecnie standardowymi lekami przeciwalergicznymi, z których korzysta większość alergików. Są powszechnie stosowane w leczeniu alergicznego nieżytu nosa, alergicznego zapalenia spojówek, obrzęku naczynioruchowego czy pokrzywki.
Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji mają dużo mniej wybiórcze działanie, dlatego znajdują zastosowanie także w leczeniu chorób innych niż alergie. Mogą być stosowane m.in. w:
• sporadycznie występującej bezsenności,
• lęku,
• chorobie lokomocyjnej,
• premedykacji przed znieczuleniem,
• anoreksji,
• niektórych rodzajach migreny,
• użądleniach owadów,
• pokrzywce z zimna,
• katarze przy przeziębieniu i grypie.
Wiele leków przeciwhistaminowych jest dostępnych bez recepty. Są to najczęściej bardzo popularne preparaty na alergię, takie jak stosowane doustnie tabletki, kapsułki i krople:
• Allertec, Amertil Bio, Zyrtec UCB (cetyryzyna);
• Zyx Bio, Lirra Gem, Contrahist Allergy (lewocetyryzyna);
• Claritine Allergy, Loratan, Flonidan Control (loratadyna);
• Hitaxa Fast, Aleric Deslo Active, Deslodyna (desloratadyna);
• Allegra, Allertec Fexo (feksofenadyna);
• Clatra Allergy, Allertec Effect (bilastyna);
• Fenistil krople doustne (dimetinden).
oraz stosowane miejscowo krople do oczu i żele na skórę:
• Oftahist, Starazolin Alergia (olopatadyna);
• Zabak (ketotifen);
• Allergodil, Azel-Drop Alergia (azelastyna);
• Fenistil żel, Foxill żel (dimetinden).
Popularnym lekiem przeciwhistaminowym dostępnym bez recepty jest też Aviomarin, łagodzący objawy choroby lokomocyjnej. Bez recepty możemy też kupić leki przeciwhistaminowe o działaniu nasennym - doksylaminę (Noctis Noc, Dorminox) i difenhydraminę (Luminastil).
Istnieje też cały szereg leków złożonych zawierających lek przeciwhistaminowy jako jeden ze składników. Na przykład, Apap Noc łączy ułatwiającą zasypianie difenhydraminę z przeciwbólowym paracetamolem, a triprolidyna, feniramina i chlorfeniramina są częstymi składnikami leków złożonych stosowanych na katar i przeziębienie, gdzie odpowiadają za zmniejszanie ilości wydzieliny z nosa (Acatar Acti-Tabs, Acti-Trin, Tabcin Trend, Theraflu Extra Grip).
Alergicy mają do dyspozycji leki złożone, w których lek przeciwhistaminowy połączony jest z pseudoefedryną, zmniejszającą obrzęk śluzówki nosa (Cirrus Duo, Claritine Active). Bez recepty dostępny jest także żel na zmiany zapalne i alergiczne skóry z towarzyszącym świądem, łączący difenhydraminę ze znieczulającą lidokainą (Allefin).
Dzieciom można podawać zarówno leki przeciwhistaminowe pierwszej jak i drugiej generacji. Różnią się one oczywiście profilem bezpieczeństwa. Leki pierwszej generacji powinno się podawać przez możliwie najkrótszy czas. W większości przypadków dostępne są jedynie na receptę (wyjątek to np. Fenistil). Bywają jednak przydatne, np. kiedy ich dodatkowe działanie uspokajające i nasenne jest pożądane. Przykładem może być stosowanie hydroksyzyny w przebiegu ospy wietrznej. Łagodzi ona świąd i zmniejsza ryzyko rozdrapywania krost przez dziecko dzięki właściwościom uspokajającym.
Druga generacja leków przeciwhistaminowych (np. cetyryzyna, feksofenadyna, loratadyna, desloratadyna) jest obecnie standardem w leczeniu alergii także u dzieci. Są to leki bezpieczne także przy dłuższym stosowaniu.
Producenci leków zadbali, aby na rynku obecne były leki przeciwhistaminowe w formach odpowiednich dla dzieci. Na aptecznych półkach znajdziemy więc przeciwalergiczne syropy, krople doustne i tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej.
Wiele osób przyjmuje leki przeciwhistaminowe przez dłuższy czas. Z tego powodu bezpieczeństwo ich stosowania jest nie mniej ważne niż skuteczność.
Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji obdarzone są niestety całą gamą potencjalnych skutków ubocznych. Przede wszystkim jest to wywoływanie senności i uczucia zmęczenia. Dlatego po zażyciu tych leków nie powinno się prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn będących w ruchu. Senność i zmęczenie wywoływane przez leki może być spotęgowane spożyciem alkoholu, dlatego łączenie tych leków z alkoholem nie jest dobrym pomysłem. Poza tym mogą wystąpić różnego rodzaju zaburzenia żołądkowo jelitowe (bóle brzucha, biegunki itp.), bóle i zawroty głowy, zmniejszenie wydzielania śliny i łez, wzrost apetytu i przyrost wagi.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób w podeszłym wieku. Przez swój wpływ na neuroprzekaźnik acetylocholinę, leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji mogą nasilać zaburzenia poznawcze (np. demencję, chorobę Alzheimera), zwiększać ryzyko upadków (a więc i złamań), wywoływać zaparcia i powodować zatrzymanie moczu (zwłaszcza u mężczyzn z przerostem gruczołu krokowego). U osób starszych nerki i wątroba często funkcjonują mniej wydajnie, dlatego ich organizm może sobie nie radzić z przetwarzaniem leku, przez co może on działać dłużej lub silniej niż powinien. Wiele z tych leków powinno być stosowane u seniorów jedynie w przypadku konieczności, a ich dawka powinna być dostosowana do wieku i stanu pacjenta.
Istnieje także szereg przeciwwskazań i środków ostrożności co do stosowania leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby cierpiące na choroby serca (zwłaszcza arytmie), jaskrę, chorobę wrzodową żołądka, przerost gruczołu krokowego oraz osoby ze skłonnością do występowania drgawek (np. chorzy na epilepsję).
Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji nie powinny być stosowane przez kobiety ciężarne. W niektórych przypadkach, kiedy jest to konieczne ich użycie może być rozważone, ale musi zawsze odbywać się pod nadzorem lekarza. Mogą one także przenikać do mleka matek karmiących piersią. Choć nie wszystkie leki z tej grupy są kategorycznie zakazane w czasie karmienia, to ich użycie jest niezalecane. Zwłaszcza, że dostępne są nowsze leki przeciwalergiczne, o dużo lepszym profilu bezpieczeństwa.
W przypadku leków przeciwhistaminowych drugiej generacji działania niepożądane występują o wiele rzadziej. Ryzyko odczuwania senności po zastosowaniu leków z tej grupy zostało ograniczone do minimum, choć nadal u niektórych osób może się ona pojawić. Aby jednak zobrazować niewielką skalę tego zjawiska, warto zauważyć, że np. w badaniu klinicznym bilastyny 3,25% pacjentów odczuwało senność po zażyciu leku, podczas gdy w grupie pacjentów zażywających placebo (tabletkę nie zawierającą bilastyny) odsetek ten wyniósł 2,86%. W przypadku nieco starszych leków drugiej generacji, różnica ta może być nieco większa. Na przykład po zażyciu cetyryzyny senność może odczuwać nawet co dziesiąty pacjent.
Oprócz senności możliwe jest także wystąpienie bólów i zawrotów głowy, zmęczenia czy uczucie suchości w jamie ustnej. O dobrym profilu bezpieczeństwa leków przeciwhistaminowych drugiej generacji świadczy też to, że głównym przeciwwskazaniem do ich stosowania jest indywidualna nadwrażliwość na substancję czynną, ewentualnie znaczna niewydolność wątroby lub nerek. Leki te są też stosunkowo bezpieczne dla osób w podeszłym wieku.
Kobiety ciężarne nadal powinny zachować ostrożność stosując leki z tej grupy, jednak nie ma dowodów na to żeby były one szkodliwe dla płodu. Ponadto wiele leków drugiej generacji jest bezpiecznym wyborem dla matek karmiących piersią. Cetyryzyna, loratadyna czy desloratadyna uzyskały w tym zakresie pozytywne opinie takich towarzystw naukowych jak Brytyjskie Towarzystwo Alergii i Immunologii Klinicznej czy Amerykańska Akademia Pediatrii.
*Przedstawiona oferta cenowa ma charakter informacyjny, nie stanowi oferty handlowej w rozumieniu Art.66 par.1 Kodeksu Cywilnego.
Nasze kanały dostępu socialmedia
