Mateusz Warzyński
Farmaceuta, absolwent Uniwersytetu Medycznego w Łodzi. Doświadczenie zdobywał pracując w aptekach, szpitalach i firmach farmaceutycznych. Zainteresowany popularyzowaniem wiedzy o lekach.
Data publikacji
9/25/2024
Nimesulid to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Został wynaleziony w 1971 r. przez naukowców pracujących dla amerykańskiej firmy farmaceutycznej Riker Laboratories - Georga G.I. Moore’a, Karla F. Swingle’a i Roberta A. Scherrera. Cząsteczka nimesulidu została oznaczona jako R-805 i opatentowana w USA w 1975 r. Nie od razu została jednak skomercjalizowana. Dopiero w 1980 r. prawa do nimesulidu wykupiła szwajcarska firma Helsinn Healthcare SA, która zainwestowała w badania kliniczne. Po ich sukcesie, w 1985 r. lek został po raz pierwszy wprowadzony na rynek we Włoszech. Wkrótce potem został zarejestrowany w wielu krajach Europy, Ameryki Łacińskiej i Azji. Co ciekawe, nimesulid nigdy nie został wprowadzony na rynek w kraju w którym został wynaleziony, a więc w USA. Podobnie, nigdy nie zarejestrowano go w takich krajach jak Kanada, Wielka Brytania, Niemcy czy Japonia.
W Polsce nimesulid dostępny jest na receptę w postaciach doustnych – granulatu (Nimesil) i tabletek (Aulin), a także do stosowania miejscowego w postaci żelu (AulinDol).
Mechanizm działania nimesulidu polega na hamowaniu produkcji prostaglandyn – związków chemicznych, które odgrywają kluczową rolę w procesie zapalnym oraz w odczuwaniu bólu. Blokując enzym cyklooksygenazę-2 (COX-2), nimesulid ogranicza powstawanie prostaglandyn, co prowadzi do zmniejszenia stanu zapalnego i złagodzenia bólu. Jego unikalna cecha polega na selektywnym hamowaniu enzymu COX-2 (nawet 20 razy silniej niż COX-1), co odróżnia go od innych NLPZ. COX-1 odpowiada bowiem m.in. za produkcję prostaglandyn regulujących wydzielanie ochronnego śluzu w żołądku. Dzięki temu nimesulid jest uważany za lek o mniejszym ryzyku działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu do tradycyjnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, które hamują zarówno COX-1, jak i COX-2. Dodatkowo nimesulid wykazuje działanie przeciwutleniające oraz zmniejsza uwalnianie mediatorów stanu zapalnego. Pełny mechanizm działania nimesulidu do dziś nie został poznany.
Nimesulid jest stosowany w leczeniu ostrych stanów bólowych, takich jak:
bóle mięśniowe i stawowe, w tym bóle reumatyczne,
bóle menstruacyjne,
Nimesulid powinien być stosowany jako lek drugiego rzutu, a więc wtedy kiedy inne leki nie są skuteczne lub są nieodpowiednie dla danego pacjenta. Pomimo swoich przeciwgorączkowych właściwości, nimesulid nie powinien być stosowany do leczenia gorączki i objawów grypopodobnych.
Nimesulid, mimo swojej skuteczności w łagodzeniu bólu i stanów zapalnych, może powodować działania niepożądane. Ważne jest, aby pacjenci byli świadomi potencjalnych ryzyka związanego z jego stosowaniem i monitorowali wszelkie niepokojące objawy, zgłaszając je swojemu lekarzowi.
Nimesulid, choć bardziej selektywny wobec COX-2 niż klasyczne NLPZ (np. aspiryna, ibuprofen czy ketoprofen), nadal może wywoływać niepożądane objawy związane z przewodem pokarmowym. Do najczęstszych należą biegunka, nudności, wymioty, bóle brzucha, zgaga, wzdęcia, czasami także krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie żołądka i/lub dwunastnicy, a nawet ich perforacja (przedziurawienie).
W czasie stosowania nimesulidu często dochodzi do zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych. W rzadkich przypadkach lek może uszkodzić wątrobę i doprowadzić do zapalenia wątroby lub bardzo rzadko do tzw. piorunującego zapalenia wątroby, które może być groźne dla życia. Jeżeli stosujesz nimesulid i zauważysz u siebie objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (m.in. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle w prawym górnym kwadrancie brzucha, uczucie zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) niezwłocznie odstaw lek i skonsultuj się z lekarzem.
Kategorycznie przeciwwskazane jest picie alkoholu w czasie leczenia nimesulidem. Negatywny wpływ nimesulidu na wątrobę był przyczyną wycofania go z rynku w takich krajach jak Hiszpania, Belgia, Finlandia i Irlandia. Europejska Agencja Leków (EMA) dokonała oceny bezpieczeństwa nimesulidu i w decyzji wydanej w 2012 r. stwierdziła, że może on być stosowany jako lek drugiego rzutu we wskazaniach, w których obecnie jest zarejestrowany.
Pozostałe istotne działania niepożądane nimesulidu to zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, duszność, świąd, wysypka, zwiększona potliwość, obrzęki.
Mimo swojej skuteczności, nimesulid nie jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów. Istnieją pewne przeciwwskazania, które wykluczają jego stosowanie. Nimesulidu nie powinny przyjmować osoby:
z nadwrażliwością na nimesulid lub inne składniki leku;
z chorobami wątroby, ponieważ nimesulid może prowadzić do uszkodzenia wątroby;
z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy;
z ciężką niewydolnością nerek lub serca;
kobiety w ciąży (zwłaszcza w 3. trymestrze) oraz karmiące piersią;
kobiety starające się o dziecko, gdyż nimesulid negatywnie wpływa na płodność;
dzieci poniżej 12. roku życia.
Przed rozpoczęciem leczenia nimesulidem, ważne jest, aby dokładnie omówić z lekarzem wszelkie istniejące schorzenia oraz przyjmowane leki.
Zazwyczaj nimesulid jest podawany doustnie w dawce 100 mg dwa razy na dobę, najlepiej po posiłkach, aby zminimalizować ryzyko podrażnienia żołądka. W przypadku żelu, stosuje się 3 g na bolące miejsce, 2-3 razy na dobę. Ważne jest, aby nie przekraczać zalecanej dawki oraz nie stosować nimesulidu dłużej niż to konieczne, ponieważ długotrwałe stosowanie może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza tych związanych z wątrobą. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu może wynosić 15 dni (dotyczy to także żelu).
Nimesulid to skuteczny lek przeciwbólowy i przeciwzapalny, który znalazł zastosowanie w leczeniu różnych dolegliwości bólowych i stanów zapalnych. Jego unikalny mechanizm działania sprawia, że jest często preferowanym wyborem w przypadkach, gdy inne leki przeciwbólowe nie przynoszą oczekiwanych rezultatów. Jednak ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza związanych z wątrobą, nimesulid powinien być stosowany ostrożnie i zgodnie z zaleceniami lekarza. Przed rozpoczęciem terapii warto dokładnie omówić z lekarzem wszystkie przeciwwskazania oraz prawidłowe dawkowanie leku.
Nasze kanały dostępu socialmedia
